甲磺酸溴隐亭

甲磺酸溴隐亭

BromocriptineMesilate

药理分类

甲磺酸溴隐亭是麦角的衍生物。它是多巴胺D2受体激动剂，拮抗D1受体；可抑制垂体前叶的泌乳素的分泌，在某些肢端肥大症中抑制生长激素的分泌。

储存方法

25℃以下，避光保存。

适应症

1、内分泌系统疾病：泌乳素依赖性月经周期紊乱和不育症（伴随高或正常泌乳素血症）、闭经（伴有或不伴有泌乳）、月经过少、黄体功能不足和药物（抗精神病药物和高血压治疗药物）诱导的高泌乳激素症。

2、非催乳素依赖性不育症：多囊性卵巢综合症、与抗雌激素联合运用（如：氯底酚胺）治疗无排卵症。

3、高泌乳素瘤：垂体小腺瘤的保守治疗，在手术前抑制腺瘤生长或减少腺瘤的体积，使切除容易进行；术后可用于降低仍然较高的泌乳素水平。

4、肢端肥大症：单独应用或联合放疗、手术等可降低生长激素的血浆水平。

5、抑制生理性泌乳：分娩或流产后通过抑制泌乳来抑制乳腺充血、肿胀，从而可预防产后乳腺炎。

6、良性乳腺疾病：缓和或减轻经前综合症及乳腺结节（或囊性）乳腺疾病相关性乳腺疼痛。

7、神经系统疾病：用于各期自发性和脑炎后所致帕金森病的单独治疗，或与其他抗帕金森病药物联合使用。

用法用量

1、月经周期不正常及不孕症：根据需要一次1/2片（1.25mg），一日2-3次，必要时剂量可增至一次1片（2.5mg），每日2-3次。应不间断治疗，直至月经周期恢复正常和/或重新排卵。如果需要，可连续治疗数个周期以防复发。

2、高泌乳激素症：根据需要一次1/2片（1.25mg），每日2-3次，逐渐增至一日4-8片/日（10-20mg），具体方案应依据临床疗效和副作用而定。

3、肢端巨大症：推荐起始剂量为一日1-1.5片（2.5-3.75mg），根据临床反应和副作用逐步增加至一日4-8片（10-20mg）。

4、抑制泌乳：一日2片（5mg），早晚各1片，连服14天。为预防泌乳，应尽早开始治疗，但不应早于分娩或流产后4小时。治疗停止后2-3天，偶而会有少量泌乳，此时可以再用原剂量重复治疗1周即可停止泌乳。

5、产褥期乳房肿胀：单次服用1片（2.5mg），如果需要，6-12小时后可以重复服用，不会抑制泌乳。

6、产后初期乳腺炎：与抑制泌乳剂量相同，应与抗生素联合使用。

7、良性乳腺疾病：从一日1/2片（1.25mg），一日2-3次，逐渐增至每日2-3片。

8、帕金森氏病：单独治疗或与其他药物联合治疗开始后第一间，每日临睡前服用1/2片（1.25mg）。应从最低有效剂量开始进行剂量调整，剂量增加1/2片（1.25mg）后，连续服用1周后再接着增加剂量，口剂量应分成2-3次服用。一般作6-8周之内，即有明显疗效。药物单独治疗或与其他药物联合治疗时，甲磺酸溴隐亭片的常规剂量为一日4-16片（10-40mg）。联合治疗时，有些患者可能需要更大剂量，这属于个体化差异。尤为重要的是在保证最佳疗效的情况下，尽可能给予最低有效剂量。副作用消失后可再增加剂量，每天最大剂量不能高于40片（mg）。

不良反应

1、许多患者服药后头几天可能会发生恶心、呕吐、头痛、眩晕或疲劳，但不需要停药。在服用甲磺酸溴隐亭之前1小时服用某些止吐药如乘晕宁、吐来抗、胃复安等可抑制恶心头晕。

2、极少数病例中服用本品后发生体位性低血压，因此建议对于能够走动的患者应测量站位血压。

3、在大剂量治疗时，可能会发生幻觉、意识精神错乱、视觉障碍、运动障碍、口干、便秘、腿痉挛等，这些副作用约为剂量依赖性，减量就能够使症状得到控制。在长期治疗中，特别对于有雷诺氏现象病史者，可能偶发可逆性低温诱发指趾苍白。

4.国外已有患者使用多巴胺受体激动剂类药品治疗帕金森病后出现病理性赌博、性欲增高和性欲亢进的病例报告，尤其在高剂量时，在降低治疗剂量或停药后一般可逆转。

1、常见不良反应

（1）胃肠道：便秘(肢端肥大症，14%；高泌乳素血症指征，3%；2型糖尿病，5.8%至11.3%)、腹泻(高泌乳素血症指征，3%；2型糖尿病，8.1%至8.8%)、消化不良(肢端肥大症，4%；2型糖尿病，7.5%)、恶心(肢端肥大症，18%；高泌乳素血症指征，49%；2型糖尿病，25.4%至32.5%)，呕吐(肢端肥大症，2%；高催乳素血症适应症，5%；2型糖尿病，5.3%至8.1%)

（2）神经系统：乏力症(2型糖尿病，12.5%至18.9%)、头晕(高催乳素血症指征，17%；肢端肥大症，小于2%；2型糖尿病，11.9%至14.8%)，头痛(高催乳素血症指征，19%；肢端肥大症，小于2%；2型糖尿病，11.4%至16.8%)

（3）眼科：弱视(2型糖尿病，5.3%至7.5%)

（4）呼吸系统：鼻炎(2型糖尿病，10.7%至13.8%)

（5）其他：疲劳(高泌乳素血症指征，7%；2型糖尿病，13.9%)

2、严重不良反应

（1）心血管疾病：低血压(2型糖尿病，2.2%)，晕厥(2型糖尿病，1.4%-1.6%；肢端肥大症，小于2%)

（2）胃肠道：胃肠溃疡

（3）精神病：幻觉、精神病性障碍(肢端肥大症(口服途径)：妄想性精神病，小于2%)

（4）呼吸系统：胸腔积液、肺纤维化、胸膜增厚

禁忌症

1、已知对溴麦角环肽及本品任何成份或其它麦角碱过敏者。

2、控制不佳的高血压，妊娠期高血压相关疾病（包括子痫、子痫前期或妊娠高血压综合征），分娩后及产褥期高血压患者；冠状动脉疾病或其他严重的心血管疾病患者。

3、有严重精神疾病的症状和/或病史的患者

4、已有瓣膜病的患者。

1.母乳喂养者。

2.对溴隐亭或其制剂中任何成分有超敏反应者。

3.对麦角生物碱或麦角相关药物有超敏反应者。

4.产后期，有冠状动脉疾病或严重心血管疾病史的女性禁用，除非在医学上禁忌戒断。

5.晕厥性偏头痛者，因其增加低血压发作的风险。

6.未控制的高血压患者禁用。

注意事项

1、甲磺酸溴隐亭片治疗后，生育能力可能恢复，因此应建议不希望怀孕的育龄妇女采取可靠的（非激素）避孕措施。而想要怀孕的育龄妇女在已证实怀孕后则应即刻终止甲磺酸溴隐亭片治疗。停药后流产发生率未见提高，甲磺酸溴隐亭片对早期妊娠（8周之内）无副作用。垂体腺瘤患者停服甲磺酸溴隐亭片后怀孕时，整个妊娠期间都应密切监测，并且有必要定期进行视野检查。

2、垂体腺瘤患者有瘤体增大的迹象时，应重新应用甲磺酸溴隐亭片进行治疗。治疗乳腺疼痛及结节性和/或囊性乳腺疾病时，应先排除恶性肿瘤的可能。

3、应用本品抑制产褥期泌乳，特别在治疗第一周，建议不定期检查血压。一旦发生高血压，伴有持久性严重头痛，应立即停止服药并对患者进行密切观察。

4、对有胃肠道出血病史的肢端肥大症患者最好应用替代治疗方案，如果必须服用甲磺酸溴隐亭片，也应该告知他们及时向医护人员报告任何胃肠道反应。

5、有精神病史或严重心血管病史的病人服用大剂量甲磺酸溴隐亭时，需要小心谨慎。

6、治疗与高泌乳素血症无关的女性患者时，应当给予最低有效剂量，以避免发生血浆泌乳素水平低于正常水平，否则将有可能引起黄体功能障碍，绝经后妇女应每半年检查一次，月经正常的妇女应每年检查一次。

7、帕金森氏病患者服用甲磺酸溴隐亭片使，有必要常规检查肝肾功能、造血功能和血管功能。大剂量服用甲磺酸溴隐亭片可能工会诱发某些帕金森氏病患者的精神障碍和轻微痴呆，在长期（2-10年）服用大剂量（30-40mg/天）甲磺酸溴隐亭片的帕金森氏病患者中，偶有胸膜炎发生，尽管甲磺酸溴隐亭片与治疗胸膜症状之间的因果关系尚未确定，仍应针对胸膜肺部疾患进行彻底检查并且停用甲磺酸溴隐亭片。

8、服用甲磺酸溴隐亭片可能发生视觉障碍，因此在驾驶或操控机器时应特别小心!

9、乙醇可能会降低对本品的耐受性。

10、最大剂量限制在每日30mg，高剂量长期使用可能发生纤维化。

药物相互作用

溴麦角环肽既是CYP3A4的底物又是它的抑制剂。因而当合并使用对该酶有较强的抑制作用或是该酶底物的药物（唑类抗真菌药、HIV蛋白酶抑制剂）时应当格外小心。

合并使用大环内酯类抗生素，如红霉素或交沙霉素会导致血浆溴麦角环肽浓度升高。

合用溴麦角环肽和奥曲肽治疗肢端肥大症也会导致血浆溴麦角环肽浓度升高。

溴隐亭通过刺激中枢神经多巴胺受体产生治疗作用。故合并使用其他多巴胺受体拮抗剂，如抗精神病药（如吩噻嗪、丁酰苯、硫杂蒽类）和胃复安、多潘立酮都会降低其疗效。

酒精可降低溴隐亭的耐受性。

药物过量

急性过量可给予甲氧氯普胺（胃复安），最好能够胃肠外给药。

甲磺酸溴隐亭片过量服用后有可能导致呕吐以及因过度刺激多巴胺能受体而致的其他症状，也可能发生精神错乱、幻觉和低血压等。处理方法一般是去除所有尚未吸收的药物，必要时保持血压正常。

特殊人群用药

哺乳期妇女不应服用甲磺酸溴隐亭片。

1、怀孕后通常应在第1次停经后停服本品。垂体肿瘤有时会在妊娠期间迅速增大，这也可发生于甲磺酸溴隐亭片治疗后已经能够怀孕的妇女。为谨慎起见，应当对患者实施严密监测以便发现垂体增大的迹象，这样甲磺酸溴隐亭片在必要时就能够再次应用。

2、流产后、死胎、新生儿死亡等特殊情况下，在医生指导下用于抑制产褥期泌乳，不推荐作为抑制生理性泌乳的常规用药。

3、患有高血压、冠心病和/或有严重精神病史的产后或产褥期妇女不可使用本品，接受甲磺酸溴隐亭片治疗的产后妇女应注意监测血压，特别是在治疗的第一天。产后妇女应用甲磺酸溴隐亭片抑制泌乳时，注意抗高血压药物治疗并且避免同时应用其他麦角碱衍生，已罕见发生高血压、心肌梗塞、癫痫发作或脑卒中以及精神疾病等。

尚无15岁以下儿童用本品的安全性和有效性研究资料。

尚无安全性和有效性研究资料。

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