盘点近20年那些化学结构有意思的

在《盘点：近20年~那些化学结构“有意思”的42个上市药物(上篇)》中，笔者总结了20个化学结构“有意思”的上市药物，上市年份区间为~；之所以感觉这些药物的结构有趣，理由主要为：有些结构过于复杂，看着虽头疼，但却着实可以一试；有些结构未免过于简单，复杂程度＜日常使用的中间体，出乎意料；有些结构，元素组成简单，仅含C-H-O或者C-H-N，不需进一步修饰，即已成药；有些结构含特殊元素、同位素，如LU、Ga、D、F-18，等等等等......本篇中，将继续介绍题目所指的剩余22个药物，希望各位同仁看的痛快。

21.SugammadexSodium(舒更葡糖钠)

入选理由：1)结构挺刺激；2)后期结构确证应该也很刺激。

药物简介：舒更葡糖钠由默沙东(MSD)研发，年7月25日获欧洲EMA批准上市，年1月20日获日本PMDA批准，年12月15日获美国FDA批准上市，由默沙东上市销售，商品名为Bridion?；年3月7日获中国CFDA批准上市，商品名为布瑞亭?；舒更葡糖是一种不通过抑制乙酰胆碱酯酶而起作用的神经肌肉阻滞的恢复剂，是第一个选择性松弛结合剂(SRBA)；该药适用于恢复成人患者因使用罗库溴铵和维库溴铵所导致的神经肌肉阻滞。Bridion?为静脉注射液，含量为mg/mL舒更葡糖；当成人患者因罗库溴铵和维库溴铵所导致的神经肌肉阻滞恢复到至少1-2PTC时，推荐剂量为4mg/kg体重。

合成信息：

参考：WOA1。

22.Pirfenidone(吡非尼酮)

入选理由：1)结构很简单。

药物简介：吡非尼酮，由Intermune和盐野义共同开发，年10月16日获日本PMDA批准上市，年2月28日获欧洲EMA批准上市，年10月15日获美国FDA批准上市，由盐野义在日本上市销售，商品名为Pirespa?，由Intermune在美国和欧洲上市销售，商品名为Esbriet?；该化合物年11月由上海睿星基因技术有限公司申报中国化药1类临床研究，年5月获批临床，年获得吡非尼酮治疗急性肺损伤的中国专利授权；年12月25日，由关联公司北京康蒂尼药业获国家药监局批准生产上市销售，商品名艾思瑞?。

在各种体外模型和动物纤维症模型中，吡非尼酮良好的抗纤维化和消炎的作用得以确证；一系列基于细胞的研究表明，吡非尼酮能够降低成纤维细胞增殖，抑制转化生长因子β(TGF-β)刺激的胶原蛋白的产生，降低纤维化介质比如TGF-β的生成；在培养的细胞和分离的人类外周血单核细胞，吡非尼酮还表现出降低炎性介质比如肿瘤坏死因子α(TNF-α)和白介素1β(IL-1β)生成的特性；该药用于治疗特发性肺纤维化(IPF)。

Pirespa?为口服片剂，每片含mg吡非尼酮；推荐起始剂量为每次mg，每日3次，之后可增至每次mg，每日3次。

合成信息：

参考：US。

23.Plerixafor(普乐沙福)

入选理由：1)仅含3种元素；2)结构像不像“父母牵着孩子的手”。

药物简介：普乐沙福，由赛诺菲旗下的健赞制药研发，年12月15号获美国FDA批准上市，年7月31日获欧盟EMA批准上市，年12月19日获日本PMDA批准上市，商品名Mozobil?。

普乐沙福是CXCR4趋化因子受体的抑制剂，它可以阻断其同源配体基质细胞源因子1α(SDF-1α)与该受体结合；它可用于联合集落刺激因子(G-CSF)，一起动员非霍奇金淋巴瘤和多发性骨髓瘤病人的造血干细胞进入外周血，以供收集和进行之后的自体移植。

Mozobil?是皮下注射剂，每1.2毫升中含有24毫克的普乐沙福(20mg/ml)。推荐注射量为0.24mg/kg，具体按照实际体重计算得出。大概血液离析术开始前11个小时开始皮下注射。

合成信息：

参考：J.Org.Chem.3,68,-。

24.Perflubutane(全氟丁烷)

入选理由：1)仅含3种元素；2)F元素占比很大。

药物简介：全氟丁烷，由第一三共株式会社和美国通用医疗共同研发，6年10月20日获日本PMDA批准上市，商品名为Sonazoid?。

全氟丁烷是一种超声成像造影剂，用于诊断肝脏病变和乳房病变。Sonazoid?是静脉注射剂，每瓶16μl；使用时将其悬浮于2ml注射用水中，单次给药，成人常规剂量为0.ml/kg体重。

25.RasagilineMesylate(甲磺酸雷沙吉兰)

入选理由：1)结构简单；2)游离碱仅含3种元素。

药物简介：甲磺酸雷沙吉兰，由以色列梯瓦(Teva)制药工业公司研发，年2月21日首次获得欧洲EMA批准上市，6年5月16日获美国FDA批准上市，由梯瓦上市销售，商品名为Azilect?。

甲磺酸雷沙吉兰为不可逆性MAO-B抑制剂，通过选择性抑制MAO-B可以减少多巴胺的分解，提升大脑高纹状体内多巴胺细胞外水平，升高后的多巴胺水平可以减轻帕金森病症状；该药作为单一疗法(无需左旋多巴胺)或作为辅助疗法(联合左旋多巴胺)，用于治疗特发性帕金森病(PD)。Azilect?为口服薄膜衣片，每片含有0.5mg或1mg雷沙吉兰；推荐剂量为作为单一疗法，每次1mg，每日1次；与左旋多巴联合用药，每次0.5mg，每日1次。

合成信息：

参考：WO059913A2；WO048612A2。

26.Tribendimidine(三苯双脒)

入选理由：1)结构存在一定的对称；2)仅含3种元素。

药物简介：三苯双脒，由山东新华制药股份有限公司研发，年4月30日获中国CFDA批准上市，商品名为力卓?。

三苯双脒是一种广谱肠道驱虫药，用于治疗钩虫(尤其是美洲钩虫)、蛔虫感染。力卓?是一种肠溶片，每片含0.1、0.2或0.3g三苯双脒不能掰开或咬碎服用，故蛔虫感染者应服用0.1g或0.3g规格肠溶片，用量为0.3g，一次顿服；钩虫感染者应服用0.1g或0.2g规格肠溶片，用量为0.4g，一次顿服。

27.Pregabalin(普瑞巴林)

入选理由：1)结构看似简单。

药物简介：普瑞巴林，由辉瑞(Pfizer)研发，年7月6日获欧洲EMA批准上市，年12月30日获美国FDA批准上市，年4月16日获日本PMDA批准上市，由辉瑞在欧洲销售，商品名为Lyrica?。

普瑞巴林是一种新型的电压门控钙离子通道辅助亚基α2δ(CACNA2D)阻滞剂，用于治疗糖尿病性外周神经病变(DPN)或脊髓损伤导致的神经疼痛，带状疱疹后遗神经痛(PHN)、纤维肌痛和癫痫发作。

Lyrica?为口服胶囊，每粒含25mg、50mg、75mg、mg、mg、mg或mg普瑞巴林；推荐剂量为对于所有的适应症，初始剂量为每日mg：对于糖尿病性外周神经痛(DPN)，每日分3次服用；对于带状疱疹后遗神经痛(PHN)，每日分2到3次服用；对于间歇性癫痫，每日分2或3次服用；对于纤维肌痛，每日分2次服用；对于与脊髓损伤相关的神经性疼痛，每日分2次服用。

合成信息：

参考：US283023。

28.Abarelix(阿巴瑞克)

入选理由：1)结构复杂；2)手性中心较多。

药物简介：阿巴瑞克由葛兰素史克研发，3年11月25日获美国FDA批准，由葛兰素史克在美国上市销售，商品名为Plenaxis?。

阿巴瑞克是促性腺激素释放激素(GnRH)拮抗剂，用于降低无其他可供选择治疗方法的晚期前列腺癌患者的睾丸激素水平。

Plenaxis?为肌肉注射用混悬粉剂，每瓶含mg阿巴瑞克；推荐剂量为每次mg，每日1次，在每4周疗程的第1、15和29日臀部肌内注射给药。

合成信息：

参考：WOA2；DrugsFut.,23,-。

29.CarglumicAcid(卡谷氨酸)

入选理由：1)结构看似简单。

药物简介：卡谷氨酸，由OrphanEurope公司研发，3年1月24日获欧洲EMA批准上市，年3月18日获美国FDA批准上市，年9月28日获日本PMDA批准上市，由OrphanEurope和PolaPharma负责其上市销售，商品名为Carbaglu?。

卡谷氨酸是一种甲酰磷酸合成酶1(CPS1)激活剂，治疗由N-乙酰酶合成障碍，异戊酸血症和甲基丙二酸血症以及丙酸血症引起的高血氨症(又称尿素循环代谢病)。Carbaglu?为口服分散片，每片含mg卡谷氨酸，起始剂量为每日-mg/kg，每日1次。

合成信息：

参考：Pharm.Chem.J.,12,-。

30.Butylphthalide(丁苯酞)

入选理由：1)结构简单；2)仅含3种元素。

药物简介：丁苯酞，由石药集团欧意药业有限公司研发，2年9月30日获中国CFDA批准上市，用于治疗急性缺血性脑卒中，商品名为恩必普?。

丁苯酞用于治疗肌萎缩侧索硬化症于年3月获美国FDA颁发的孤儿药资格认定。恩必普?为胶囊剂，每粒含mg丁苯酞；推荐剂量是一次两粒(0.2g)，一日三次，空腹口服。十天为一疗程，或遵医嘱。

合成信息：

参考：DOI:







































山东白癜风医院
白癜风诊断