注射用兰索拉唑说明书释疑
作者：四川医院主管药师冯跃平
来源：医学界临床药学
兰索拉唑适用于口服疗法，不适用伴有出血的胃、十二指肠溃疡、急性应激性溃疡、急性胃粘膜损伤，应用广泛，它的说明书规定：
静脉滴注：通常成年人一次30mg，一日2次，疗程不超过7天。一旦患者可以口服给药，应改换为兰索拉唑口服剂型。临用前将瓶中内容物用5ml灭菌注射用水溶解，再用ml0.9%氯化钠注射液稀释，静脉给药，推荐给药时间不少于30min。
使用注意事项
（1）本品静滴使用时应配有孔径为1.2μm的过滤器，以便去除输液过程中可能产生的沉淀物。这些沉淀物有可能引起小血管栓塞而产生严重后果。
（2）在喷出性或涌出性大量出血、血管暴露等危险性大的情况下，应先采用内窥镜下止血措施。
（3）本品仅用于静脉滴注。溶解后应尽快使用，勿保存。避免与0.9%氯化钠注射液以外的液体和其他药物混合静滴。
（4）经本品治疗的前3日内达到止血效果的，应改用口服用药，不可无限制静脉给药。
1、兰索拉唑的作用机理和使用特点是什么呢？
首先，兰索拉唑属于不可逆性质子泵抑制剂。本药分布于胃粘膜壁细胞的酸性环境后，转变为有活性的代谢物。这种代谢物与存在于酸生成部位的H+/K+-ATP酶的巯基结合，通过抑制H+/K+-ATP酶的活性而抑制酸分泌。
兰索拉唑抑制胃酸分泌作用呈剂量依赖性，药后24小时内对基础和刺激引起的胃酸分泌均有抑制作用。健康成人1次30mg，一日2次静脉给药，可见持续的胃酸分泌抑制作用。因此，使用兰索拉唑时应遵照说明书一日2次。
同时，有研究显示：注射用兰索拉唑配伍溶液在三种条件下（室温、光照、4~8℃）放置8h后含量均在90%以上。pH值随时间逐渐减小，8h均能维持在pH9左右，室温光照条件下配伍溶液8h出现浑浊，10μm和25μm微粒数4h内基本符合《中国药典》要求。因此，注射用兰索拉唑临床上可按说明书配伍使用，但建议与0.9%氯化钠注射液配伍后放置在阴凉处并尽快使用[1]。
2、兰索拉唑与其它质子泵抑制剂比较，有什么优缺点呢？
早在年，医院、南京军区总院、兰州军区总院等六个中心对注射用兰索拉唑用于治疗十二指肠溃疡出血的疗效和安全性的临床实验，表明注射用兰索拉唑治疗十二指肠溃疡出血是安全有效的。那么和同类药物比较，兰索拉唑有什么优缺点呢？
研究表明：兰索拉唑的质子泵抑制活性比奥美拉唑强，稳定性、生物利用度优于奥美拉唑；泮托拉唑对质子泵结合选择性比兰索拉唑更强，更准确。同时，兰索拉唑具有一定的幽门螺杆菌抑制作用，奥美拉唑、泮托拉唑不具有此作用[2]。又有许多专家学者作了大量研究报道，例如：许华等证实在同等剂量下兰索拉唑和奥美拉唑的抗溃疡作用无显著差异，但对水浸应激性胃溃疡的疗效明显强于后者[3]；杨士贤等研究表明在治疗酒精型消化性溃疡时，与奥美拉唑相比，兰索拉唑和雷贝拉唑有着起效迅速、幽门螺杆菌根除率高、治疗效率高等优势；与兰索拉唑相比，雷贝拉唑的优势主要体现在临床症状缓解快[4]。
奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑均属于第一代不可逆性质子泵抑制剂，它们均具有半衰期短、抑酸作用不持久等特点。更重要的是，第一代药物依赖肝脏细胞色素P酶系统代谢，特别是CYP3A4和CYP2C19酶代谢。因此，该类药物可促进或抑制其他经该同工酶进行代谢的药物（如阿扎那韦、他克莫司、茶碱、地高辛等）。由于CYP2C19的基因多态性，不同个体间的CYP2C19表现型存在强代谢型和弱代谢型之分，使该类药物疗效存在显著的个体差异[2]。雷贝拉唑、埃索美拉唑属于第二代不可逆质子泵抑制剂，它们的共同优点是起效更快、抑酸效果更好、作用持久、个体差异少，并且较少依赖肝脏细胞色素P酶系列中的CYP2C19代谢，因此与其它药物相互作用少。
近几年新开发了一类质子泵抑制剂，称钾竞争性酸泵阻滞剂，是一类可逆性质子泵抑制剂，如瑞伐拉赞(Revaprazan)，为相关疾病治疗带来了新的希望。
参考文献：
[1]张萍萍,李秋影,扈文礼.注射用兰索拉唑与0.9%氯化钠注射液的配伍变化[J].中国药师,,17(6):-.
[2]尤启冬,孙铁民,李青山等.药物化学[M].北京:人民卫生出版社,:-.
[3]许华、俞励平、文洁.兰索拉唑抗实验性胃溃疡作用的研究[J].中国病理生理杂志,,18(6):-.
[4]杨士贤,吴铁镛.奥美拉唑、兰索拉唑、雷贝拉唑治疗酒精型消化性溃疡疗效比较[J].中国药业,,35（13):-.
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