浅谈抗血小板药物

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作者：医院主管药师肖依驰

初春的一个早晨，医院药房取药窗口已经有几个老者在等候取药，他们是被冠心病、缺血性脑血管病、周围动脉疾病等血栓性疾病困扰，需要长期服用抗血栓药物的患者。血栓形成是心脑血管事件发病的基础，而血栓造成血管堵塞与抗栓治疗，是许多中老年人都无法规避的难题。抗栓治疗，根据作用机制不同可分为抗血小板治疗、抗凝治疗和溶栓治疗；但如何使用抗栓药物，也是诸多患者和家属密切关心的问题。本文将带您了解栓塞，并分享关于抗栓治疗中抗血小板药物的一些知识。

何谓“栓塞”

“栓塞”即血栓造成血管堵塞，是指在一定条件下（如血管内皮细胞损伤，血流变缓，血液粘稠），血液里血小板、不溶性纤维蛋白凝结成块，将流入血管的油脂包裹在其中，造成血管内部分或完全堵塞。栓塞是引起靶器官缺血、缺氧甚至坏死的病理过程；也是引起心梗、脑梗等心血管疾病的主要病理因素，对机体危害极大！

为什么要抗血小板治疗？

人们希望血小板做好止血、促进凝血和保护毛细血管内皮细胞的“本职工作”。但由于血小板在病理的情况下会在血管内过度黏附与聚集，诱发血栓形成，从而引发血栓性疾病。因此抗血小板（以下简称抗板）治疗有利于抑制血栓形成，并且抗板药物对于缺血性脑卒中或短暂性脑缺血发作（TIA）等血栓性疾病治疗和二级预防的基石作用毋庸置疑（《中国缺血性脑卒中和短暂性脑缺血发作二级预防指南》Ⅰ级推荐，A级证据）。

抗板药物作用机制

抗板药物主要通过抑制花生四烯酸代谢、拮抗血小板膜受体（如二磷酸腺苷（ADP）受体）等不同的环节干扰血小板的活化或聚集，从而显著减少临床血栓事件的形成。按照作用机制可分为如下7类:

1、血栓素A2(TXA2)抑制剂；代表药物：阿司匹林，主要通过抑制花生四烯酸环氧酶（COX）来阻断TXA2的合成，发挥抗血小板的作用。

2、二磷酸腺苷P2Y12受体拮抗剂；代表药物：氯吡格雷和替格瑞洛；

3、血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂（GPI）;代表药物：替罗非班；

4、磷酸二酯酶抑制剂;代表药物：西洛他唑；

5、血栓烷合成酶抑制剂；代表药物：奥扎格雷；

6、血小板腺苷环化酶刺激剂；代表药物：前列环素；

7、5-羟色胺受体拮抗剂。代表药物：沙格雷酯；

其中，前三种为目前最为常见的抗板药物。

常见口服抗板药物的选择

临床上常用的口服抗板药主要是阿司匹林、氯吡格雷、替格瑞洛三兄弟，他们有何区别，该如何选用？首先，必须强调阿司匹林的抗板“头把交椅”的地位目前为止，大量的随机对照试验证实慢性稳定型心绞痛患者服用阿司匹林可降低心肌梗死、脑卒中或心血管性死亡的发生风险。在所有适应抗板治疗的患者中，如无阿司匹林用药禁忌证均应选用阿司匹林——阿司匹林是目前抗板药物当之无愧的老大。不能耐受阿司匹林的患者可改用氯吡格雷作为替代治疗。《ACCAHA冠心病患者双抗疗程指南》：美国心脏病学会（ACC）与美国心脏协会（AHA）联合颁布了一项关于双联抗血小板治疗（DAPT，阿司匹林加P2Y12抑制剂），即阿司匹林+氯吡格雷或阿司匹林+替格瑞洛。不难看出，在抗板治疗中，无论是单药应用还是“双抗”方案，阿司匹林仍是主药。再者，