三、影响机体免疫功能的药物
1免疫抑制剂环磷酰胺(C.T.X)1.1剂型、剂量:片剂,50mg;针剂,mg(2ml)。
1.2用法:成人总量:mg/公斤体重。0.05~0.15/天,口服,总量用够后停用;20mg/公斤体重/次,分1~2天应用,每二周或四周应用一次,半年后改三个月应用一次,一年后改六个月应用一次,总量用够后停用。
1.3.药理作用:本品能抑制细胞的增殖,非特异性在杀伤抗原敏感性淋巴细胞,限制其转化为免疫母细胞。本品对体液免疫和细胞免疫均有抑制作用。
1.4不良反应:
1.4.1骨髓抑制,主要为白细胞减少。。
1.4.2化学性膀胱炎。
1.4.3恶心、呕吐及厌食,偶致胃肠粘膜溃疡病、出血。
1.4.4脱发,偶见皮肤色素沉着及过敏性湿疹。
1.4.5长期应用,男性可致睾丸萎缩及精子缺乏;妇女可致闭经、卵巢纤维化或致畸胎等。可能诱发肿瘤。
1.4.6偶见影响肝功能,出现黄疸及凝血酶原减少。
1.5注意事项:
1.5.1避免长期超生理剂量使用。
1.5.2静脉注射时避免渗液。
1.5.3肝功能不良者慎用。
1.5.4与强的松、苯巴比妥及氯霉素等合用可增强或减弱本品的疗效。
环孢菌素(环孢霉素A)1.1剂型、剂量:口服液剂,50ml:5g;胶囊剂,50mg。
1.2用法:初剂量:8~15mg/公斤体重/天,分2~3次口服;维持剂量2~6mg/公斤体重/天,适时调整。
1.3.药理作用:本品具有免疫抑制作用,主要作用于T淋巴细胞,抑制分泌白介素等淋巴因子,降低机体的免疫功能,但骨髓抑制作用不强。
1.4不良反应:常见有肾脏毒性、肝脏毒性、高血压、中枢神经系统功能紊乱及胃肠功能失调等。
1.5注意事项:
1.5.1本品慎与具有肾脏毒性药物合用,若确必须,应随时调整剂量。
1.5.2具有肝脏酶诱导作用的药物如苯巴比妥、利福平等会降低本品的血浆中浓度。
1.5.3酮康唑、两性霉素、红霉素及钙离子拮抗剂会增加本品血药浓度。
1.5.4与其它免疫抑制药物联合使用时,须减低剂量。
1.5.5对环孢菌素类过敏者,孕妇及哺乳妇女禁用。严重肝、肾功能损害者忌用或慎用。
1.5.6实施血药浓度监测,并适时调整剂量是减少不良反应的有效措施。
骁悉(麦考酚吗乙酯,霉酚酯,MMF)1.1剂型、剂量:胶囊剂,mg。
1.2用法:器官移植:成人,2.0~2.5g天;儿童,30mg/公斤体重/天,分2次空腹口服。自身免疫病:成人,1.0~1.5g天,疗程半年。
1.3.药理作用:本品为嘌呤合成抑制剂。口服吸收后在体内水解转化为活性代谢物霉酚酸(MPA),通过非竞争性抑制嘌呤合成途径中次黄嘌呤核苷酸脱氢酶的活性,阻断淋巴细胞内鸟嘌呤核苷酸的合成,使DNA合成受阻,从而抑制T和B淋巴细胞的增殖反应,抑制B细胞抗体形成和细胞毒T细胞的分化。
1.4不良反应:可见厌食、腹泻、食管炎、胃炎、胃肠道出血、呼吸困难。偶见血小板减少、贫血及中性粒细胞减少。可致皮肤疱疹病毒和巨细胞病毒感染。
1.5注意事项:
1.5.1孕妇及哺乳妇女禁用。
1.5.2有严重慢性肾功能损害者,用量不宜超过每次1克,一日2次。本品主要由尿排出,不可与抑制肾功能的药物同用。
1.5.3进食可降低本品的血浆峰值近40%,故应空腹服药。
爱诺华(来氟米特)1.1剂型、剂量:片剂,10mg。
1.2用法:10mg/公斤体重/天,口服三天,三天后改每日40mg,一周后改每日20~30mg。疗程半年。
1.3.药理作用:本品为人工合成的异噁唑衍生物类抗炎及免疫抑制剂。本品在体内迅速转化成活性代谢产物A,后者通过抑制IL-2刺激后T细胞中酪氨酸的磷酸化作用。阻断嘧啶核苷酸的生物合成,抑制T、B淋巴细胞及非免疫细胞的增殖。
1.4不良反应:可见厌食、腹泻、恶心、呕吐等胃肠道反应。其它尚有高血压、头昏、瘙痒、皮疹、消瘦、贫血、致畸胎及可逆性脱发等不良反应了。
1.5注意事项:
因其活性代谢物半衰期长,故服药后应仔细观察。
硫唑嘌呤1.1剂型、剂量:口服液剂,50ml:5g;胶囊剂,50mg。
1.2用法:初剂量:8~15mg/公斤体重/天,分2~3次口服;维持剂量2~6mg/公斤体重/天,适时调整。
1.3.药理作用:本品具有嘌呤拮抗作用,故可抑制免疫活性细胞DNA的合成,从而抑制淋巴细胞的增殖,即阻止抗原敏感性淋巴细胞转化为免疫母细胞,产生免疫抑制作用。本品对T淋巴细胞的抑制作用较强,较小剂量即可抑制细胞免疫,抑制B淋巴细胞的剂量要比抑制T细胞的剂量大得多。
1.4不良反应:常见有肾脏毒性、肝脏毒性、高血压、中枢神经系统功能紊乱及胃肠功能失调等。
1.4.1主要为白细胞及血小板减少,伴有出血倾向,过量时可引起骨髓抑制。
1.4.2胃肠道反应如恶心、呕吐、腹泻及食欲不振,大剂量可发生肠粘膜溃疡和口腔溃疡,偶见黄疸和肝毒性。
1.4.3治白血病时常见高尿酸血症。
1.4.4肝、肾功能不良者慎用,孕妇忌用。
2生物反应调节剂胸腺肽(胸腺素,胸腺多肽)1.1剂型、剂量:片剂,5mg;针剂,20mg。
1.2用法:20~mg/天,静脉点滴一周,一周后改隔日20mg肌注。
1.3.药理作用:本品可使由骨髓产生的干细胞转变成T细胞,因而有增强细胞免疫功能的作用,对体液免疫的影响甚微。
1.4不良反应:常见发热,少数病人有荨麻疹、皮疹,个别病人出现头昏等。
1.5注意事项:注射前或停药后再次注射时需做皮试。
左旋咪唑1.1剂型、剂量:片剂,25mg。
1.2用法:2.5mg/公斤体重/天,分2~3次口服,每周口服三天,停药四天,疗程半年。
1.3.药理作用:本品可使免疫缺陷或免疫抑制的宿主恢复其免疫功能,对正常机体的影响不显著。
1.4不良反应:偶有头晕、恶心、呕吐、腹痛、食欲不振、发热、嗜睡、乏力、皮疹、发痒等,停药后能自行缓解。个别病人可有白细胞减少、剥脱性皮炎及肝功能损伤。
来源:节选自爱爱医
备注:未完待续,更多精彩内容见下期推送。
精彩回顾:
肾脏病常用药物、剂型、计量、用法、药理作用及不良反应(一)详见9月21日北京好治疗白癜风医院北京哪治疗白癜风
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